一种用于美白祛斑的组合物及其制剂的制作方法

　　专利名称：一种用于美白祛斑的组合物及其制剂的制作方法
　　技术领域：
　　本发明涉及一种用于美白祛斑的组合物，尤其涉及一种可以外用的用于美白祛斑的组合物及其制剂。
　　背景技术：
　　色斑是指和周围颜色不同的斑点，它的出现是因为皮肤色素增多，使得皮肤上出现黑色、黄褐色等小斑点，医学上名称为色素障碍性皮肤病，一般可分为黄褐斑（妊娠斑、蝴蝶斑）、雀斑、晒斑、老年斑以及中毒性黑皮病等。人类皮肤的颜色取决于黑色素的含量与分布。在皮肤代谢循环过程中，存在于黑色素细胞组织汇总的络氨酸在络氨酸酶、多巴色素互变酶、DHICA氧化酶作用下，经多巴、多巴醌、多巴色素、二羟基吲哚等中间体逐步转化成为黑色素。当黑色素过多增长和分布不均时，就会造成皮肤过黑及色素沉积。另外，黑色素细胞接受到存在于细胞外部一种称之为内皮素的物质，就得到加速制造黑色素的信息，而且络氨酸酶也被激活，皮肤就变黑了。皮肤不同区域产生的内皮素多少不同，皮肤就会产生颜色深浅不一，从而产生色斑。爱美之心人皆有之，各种祛斑、淡斑护肤品和药物不断出现。如102441028A公开了一种具有淡斑、祛斑功效的组合物，其活性成分包括黄芪、当归、红花、芦荟、葡萄籽提取物。应用上述组合物可达到淡斑、祛斑、美白的美容功效。人体实验表明，服用13月后，斑点淡化、消失效果显著，可用于黄褐斑、雀斑、老年斑、晒斑等，尤其是针对黄褐斑效果明显。又如CN102525853A公开了一种具有祛斑功能的复方天然植物提取物，原料制备包括桑叶、甘草、黄芩和熊果，能从体内到外淡斑，并能提供充足的水分维持肌肤的新陈代谢，加速祛斑过程，在祛斑的同时有显著的抗氧化作用，清除体内的自由基保护皮肤细胞不受氧化自由基过度的影响，减缓皮肤衰老消褪脸部皱纹的产生。但现有技术中使用氨甲环酸制备的祛斑药物只有口服制剂，淡斑效果慢，且可能对人体其他器官产生不良影响，对人体毒副作用大。本领域技术人员长期以来一直寻求制备氨甲环酸祛斑外用制剂的方法，但是没有进展。
　　发明内容
　　本发明的目的在于克服上述不足，提供了一种用于美白祛斑的组合物，出人意料的发现，氨甲环酸与抗坏血酸酯类化合物复配能够制备成外用制剂，直接作用于患处，起效快，效果高，对人体毒副作用小。本发明第一个目的是提供一种用于美白祛斑的组合物，所述组合物的活性成分按重量份数计包括：氨甲环酸15重量份，抗坏血酸酯0。52重量份。优选地，所述活性成分包括：氨甲环酸24重量份，抗坏血酸酯0。81重量份。优选地，所述活性成分包括：氨甲环酸2重量份，抗坏血酸酯0。8重量份。优选地，所述组合物的活性成分由氨甲环酸和抗坏血酸四异棕榈酸酯组成。其中，所述抗坏血酸酯结构式如下：
　　权利要求
　　1。一种用于美白祛斑的组合物，其特征在于，所述组合物的活性成分按重量份数计包括：氨甲环酸15重量份，抗坏血酸酯0。52重量份；其中，所述抗坏血酸酯结构式如下：
　　2。根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述烃基为脂肪烃；脂肪烃基选自直链和或支化烷基、直链和或支化的不饱和脂肪烃基的一种或多种，所述不饱和脂肪烃基含有至少I个CC双键。
　　3。根据权利要求2所述的组合物，其特征在于，所述支化烷基、支化不包括烃基的支链数量为14个。
　　4。根据权利要求3所述的组合物，其特征在于，所述支链选自C1C5的烷基或C2C5的烯烃基。
　　5。根据权利要求14中任意一项所述的组合物，其特征在于，所述抗坏血酸酯为抗坏血酸四异棕榈酸酯。
　　6。一种权利要求1所述组合物制成的制剂。
　　7。根据权利要求6所述的制剂，其特征在于，所述制剂为外用制剂。
　　8。根据权利要求7所述的制剂，其特征在于，所述外用制剂为巴布剂。
　　9。一种权利要求1所述用于美白祛斑的组合物在制备美白祛斑的药物或护肤品中的应用。
　　10。根据权利要求9所述的应用，其特征在于，色斑为黄褐斑、黑斑、雀斑、咖啡斑、蒙古斑、日晒斑、妊娠斑、汗斑和血素斑中的一种或多种。
　　全文摘要
　　本发明提供了一种用于美白祛斑的组合物，所述组合物的活性成分按重量份数计包括氨甲环酸15重量份，抗坏血酸酯0。52重量份；其中，所述抗坏血酸酯结构式如下其中，R1、R2、R3和R4为C10C20烃基，所述烃基选自芳香烃基和或脂肪烃基。该组合物的淡斑、祛斑、美白效果好，可用于黄褐斑、雀斑、老年斑、晒斑等，尤其是针对黄褐斑效果明显、稳定、可控；同时本发明提供的组合物制成的外用制剂可直接作用于患处，起效快，疗效好，毒副作用小。
　　文档编号A61K844GK103156843SQ20131012972
　　公开日2013年6月19日申请日期2013年4月15日优先权日2013年4月15日
　　发明者龙本威，张慧敏，龚力平，汤秀珍，刘向兰，张文献申请人：和心医药科技（上海）有限公司