硝苯地平和氨氯地平的区别和选择

　　作者：常怡勇
　　编辑：寸心
　　硝苯地平和氨氯地平都是目前常用的一线降压药物。二者都属于地平类，是二氢吡啶类钙通道阻滞剂类降压药物。
　　两个药物作用机制基本相同，能阻止钙离子从细胞外进入细胞内，使细胞内的钙离子浓度降低，从而降低心肌细胞收缩力，还可降低窦房结的兴奋性和房室结的传导性；都可以引起血管的平滑肌松弛，具有扩张动脉小血管的作用；这类药物还可以降低血管紧张素介导的血管收缩效应。
　　虽然氨氯地平与硝苯地平都是钙拮抗剂，但硝苯地平主要具有松弛血管平滑肌，扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，提高心肌对缺血的耐受性的作用，同时能够扩张周围小动脉，降低外周血管阻力从而使血压下降。小剂量硝苯地平扩张冠状动脉时不影响血压，可以作为抗心绞痛药物。
　　而氨氯地平对平滑肌的作用大于心肌，它与钙通道的相互作用决定于它的受体位点结合和解离的间接性速率。因此药理作用逐渐产生，它是外周动脉扩张剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。这类药物常用于老年高血压患者的降压治疗。
　　这两种药物的区别主要有以下两点。
　　起效时间和持续时间
　　硝苯地平服用后，药物达峰时间（即药物在体内达到最大血药浓度的时间）为12小时，药物半衰期（即药物在血液中的浓度减少一半所需的时间）为2。53小时，因此，硝苯地平如果是普通片，每天应服用3次。
　　硝苯地平普通片作为第一代地平类降压药以心痛定片为代表，其药效起效快消失也快，这会导致患者的血压剧烈波动，反而会带来更多心血管损伤。
　　当服药后血压较快下降时，身体会反射性加快心率以弥补血压下降过快问题，这常会引起心悸、头痛、面红耳赤的副作用。
　　此外长期单独使用硝苯地平降压还容易猝死。目前第一代硝苯地平普通片已被禁止长期服用，仅用于高血压危急情况下紧急降低血压（硝苯地平普通片，口服15分钟即可起效，12小时作用达高峰；舌下给药23分钟起效，20分钟达高峰）。
　　为克服普通片缺点，部分药企给它裹上一层可降低药物释放速度、延长药效的外衣或混入一些特殊辅料。这就是包括硝苯地平控释片、缓释片在内的第二代地平类药物。
　　不过，尽管经过特殊处理，第二代硝苯地平制剂有效成分的释放速度依然较快，其半衰期只有近10个小时左右，因而每天常需服用2次。
　　此外，在服用时患者不可将其掰开或嚼碎，否则就相当于服用第一代硝苯地平普通片。
　　氨氯地平（包括左旋氨氯地平）服用后，药物达峰时间为612小时，药物半衰期为3550小时，因此，对于氨氯地平，一般都制成普通片剂即可，每天服用一片，即可达到持续降血压的效果。
　　氨氯地平药效长，其在体内的释放速度均匀，每日按时服用不会在体内形成明显的药物浓度波动，因而副作用也相对更少。
　　此外，由于一天只需服一次，患者的依从性高。长期服用氨氯地平的情况下，偶尔漏服一次影响不大，这对于容易漏服药物的老年人控血压意义重大，是目前降压首选的药物之一。
　　建议正在服用硝苯地平制剂的患者，尤其是容易漏服药物的老年患者，考虑更换成氨氯地平片。
　　不过，这并不是说硝苯地平制剂就不好。如果能规律服药，每日服用2次硝苯地平控释片的降压效果还是可以的。
　　由于氨氯地平半衰期长，连续给药78天后才能达至稳态血药浓度。因此，高血压患者用药后12周后才能平稳降压，剂量调整应在服药714天后根据具体实效开始进行。
　　适应证
　　硝苯地平控释片可用于：高血压；冠心病（劳累性心绞痛）治疗。
　　氨氯地平片可用于：高血压；慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛治疗。
　　硝苯地平还可用于妊娠期高血压患者，通常也可用于哺乳期妇女患者。
　　氨氯地平对妊娠期妇女缺乏相应的研究资料，一般不用于妊娠期，哺乳期妇女用药应停止哺乳。
　　硝苯地平长期服用可使血尿酸水平明显升高；氨氯地平对血尿酸几乎无影响。
　　因此，痛风伴有高血压和心绞痛患者，首选氨氯地平。
　　作为降压药物选谁最好？
　　对于普通高血压患者，硝苯地平缓释片（）（每片含硝苯地平10毫克）或（）（每片含硝苯地平20毫克）和氨氯地平相比，建议选择氨氯地平。
　　前两个剂型的药物采用缓释技术，使得硝苯地平能够在12小时内起到降压效果，每天服用12次，在用药依从性和控制血压平稳度上，还是略差于氨氯地平。
　　氨氯地平与硝苯地平缓释片比较，总体说来硝苯地平缓释片起效快，但作用时间短，容易引起血压波动，而氨氯地平作用比较缓和，时间比较持久，是二代硝苯地平制剂的理想替代品。
　　至于硝苯地平缓释片（）（每片含硝苯地平30毫克）或控释片与氨氯地平比较哪个更优？
　　这应观察个体差异，硝苯地平缓释片（）和控释片，也都可以做到每天服用一次，保持24小时的缓慢释放药物起到降压作用，与氨氯地平的作用效果相当，选哪个？主要看个人降压效果和个人身体耐受性等方面的情况。
　　不管是硝苯地平还是氨氯地平，都有可能引起心跳加快、心悸、头痛、脚踝水肿、牙龈增生、便秘等方面不良反应，长期服药期间，也应该注意这些不良反应的身体耐受性，合理的选择药物剂量，或者联合应用其他药物，协同降压的同时，减少不良反应的发生率。